最新技术转让

联系地址:北京市大兴区中关村科技园区大兴生物医药产业基地天荣街19号1号楼北段3层

联系人:李经理

手 机:18901358086、010-61252985

传真:010-61252196

邮 箱: pharma_reese@126.com

网址:www.pharmbj.com

技术转让

头孢洛林酯技术转让

 

头孢洛林酯

【英 文 名】CeftarolineFosamil

【化 学 名】( 6R, 7R ) -7-{ ( 2Z ) -2-( 乙氧基亚氨基) -2-[ 5-( 磷酰胺基) -1, 2, 4-噻二唑-3-基] -乙酰氨基} -3-{ [ 4-( 1-甲基-4-吡啶) -1, 3-噻唑-2-基] 硫代} -8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[ 4. 2. 0] 辛-2-烯-2-羧酸(醋酸盐一水化物)

【通用名称】头孢洛林酯

【商 品 名】Teflaro ®

【规    格】400mg  600mg

【性    状】淡黄色固体粉末

【注册分类】3.1+3.1

【上市信息】美国2010年10月份上市

【申报信息】目前无申报

【适 应 症】用于治疗成人社区获得性细菌性肺炎(CABP)和急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(ABSSSI),包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)。

【用法用量】静脉滴注,大于的18岁的患者每次600mg,每12小时一次,于一小时内滴注完成。

【转让标的】临床批件。

【研发公司】 由日本武田制药公司开发,美国Forest Laboratories获得市场授权.

【知识产权】化合物及其用途专利CN200510007963.5到2018年12月到期,晶型专利CN1189471专利2021年8月到期 ,不存在其他知识产权。

【结 构 式】

 

【工艺路线概述】

关键中间体TBL-6可以自制或者由我公司供应,TBL-8有市售。

 

【项目简介】

国内目前无厂家进行申报注册,公司欲寻求药企合作,协助药企开发注册本品。

2010年10月,美国FDA批准了日本武田制药研制的新型头孢类注射用抗生素—头孢洛林酯注射剂(Teflaro)上市,用于治疗成人社区获得性细菌性肺炎(CABP)和急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(ABSSSI),包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)。

头孢洛林酯注射剂是一种头孢类抗菌剂,通过干扰细菌细胞壁发挥作用。4项临床试验对Teflaro的安全性和有效性进行了评估(CABP和ABSSSI各2项)。受试者年龄在18岁以上。

肺炎试验中,1231例成年患者接受Teflaro或头孢曲松治疗。治疗开始后第4天体征和肺炎症状改善的临床反应,作为主要分析终点。研究结果证明,本品与头孢曲松的疗效相当。

在皮肤感染试验中,1396例成年患者接受Teflaro或万古霉素加氨曲南治疗。临床反应,包括病灶停止扩大及第3日退烧,作为主要分析终点。研究结果显示,本品疗效与对照药品相当。

Teflaro最常报道的副作用包括腹泻、恶心和皮疹。Teflaro不应用于对头孢类抗生素敏感的患者。

CABP是一种肺部发生的细菌感染,感染人群暴露于正常环境而非医院的细菌中。ABSSSI是一种皮肤和皮肤结构的细菌感染,需要抗生素治疗,并可能需要手术治疗。

MRSA是一种葡萄球菌,它对某些抗生素包括甲氧西林和其他许多常用的抗生素,如苯唑西林、青霉素和阿莫西林等耐药。社区中,大多数MRSA感染是皮肤感染。而严重或潜在威胁生命的MRSA感染往往发生在与卫生保健机构接触的患者中。因此,临床需要新的更强效、耐药性的抗菌药物来保证患者的生命健康安全。头孢洛林酯注射剂有望给临床医师提供一种理想的选择。

【项目优势及市场前景】

世界上第一个五代头孢,在美国上市。

本品合成工艺路线长,难度高,申报的关键中间体TBL-6可由我公司供应,或我公司提供相应制备技术,自行制备降低成本。

由Pharmaprojects数据显示,本品市场容量将达到200~500亿美元。

汤姆森数据显示,本品由阿斯利康和美国森林实验室的市场销售预期如下:

森林实验室销售:2010年2700万美元,2011年上升至2.2亿美元

各头孢品种市场预期如下:

以上数据有汤姆森报告提供,仅供参考。

【在研究情况】

a、已经打通合成工艺,完成了工艺优化,前面步骤中试放大进行中,产品纯度还不高95%。,目前准备相关杂质的制备(约12个)。

b、质量研究工作准备中。国外对照品正联系购买中。

【合作方式】

1、原料药的制备工艺交接。

2、负责申报资料准备,及质量研究、稳定性放样等工作。

3、负责原料药动态核查等工作。

4、负责后期发补资料等工作,直至取得注册批件。