最新技术转让

联系地址:北京市大兴区中关村科技园区大兴生物医药产业基地天荣街19号1号楼北段3层

联系人:李经理

手 机:18901358086、010-61252985

传真:010-61252196

邮 箱: pharma_reese@126.com

网址:www.pharmbj.com

技术转让

盐酸奥普力农

【化学名】1,2-二氢-5-咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基-6-甲基-2-氧代-3-吡啶碳氰盐酸盐一水合物
【规 格】水针5mg/5mL,输液9mg/150mL,粉针5mg。
【用法用量】
【注册分类】原料药及注射剂,根据现行《药品注册管理办法》,盐酸奥普力农及注射用盐酸奥普力农属化药3.1类。
【原料药信息】自制。
【上市情况】本品目前无进口,国内尚未有生产。
【知识产权】不存在专利。
【是否医保】否
【转让标的】原料药工艺、临床批件。
【制备成本】原料约1.5万/公斤,折算成制剂不足0.1元/支。
【研发公司】エーザイ株式会社
【用 途】治疗心力衰竭
【结构式】


【工艺路线】


 
路线说明:
目前工艺为中试生产工艺,我公司采用本路线可稳定生产本品,。
该路线从化合物1至化合物2为格式反应,对环境湿度、生产仪器、物料干燥程度有较严格的要求。
化合物2至化合物3为氧化反应,此步需采用臭氧设备进行氧化。
其他步骤均为常规反应,无特殊反应条件及高温、深冷等苛刻条件。易实现将来产业化、规模化的生产要求。
从化合物2作为起始物料进行3步反应,在加一步精制工艺进行申报,也符合目前申报要求,同时,我公司可以提供化合物1和化合物2的详细工艺中试操作,以便进一步降低生产成本。

【国外市场】
     盐酸奥普力农是由日本ェ—ザィ株式会社开发的治疗急性心力衰竭症注射剂。本药选择性地阻碍环磷腺苷的特异的磷酸二酯酶(PDEIII),具有增强心收缩力和血管扩张的作用。该药1982年开始研究,1986年开始临床试验,证明对急性心力衰竭有效。临床试验还证明本药不增加心肌的耗氧量,而增大心输出量,比儿茶酚胺类制剂的改善心肌能量有效率高。本药96年首次在日本生产、上市。
      本药96年首次在日本生产、上市。在日本1998年即销售6亿日元,1999年上升为10亿日元,2003年销量已达30亿日元。目前上述奥普力农注射液还未进口我国。故开发本品将会给患者带来更多的康复机会,并会为企业创造更多利润。
【项目特点】
盐酸奥普力农主要用于急性心力衰竭,尤其可用于其他药物治疗无效或效果欠佳时。动物实验资料显示:与米力农、氨力农比较,对麻醉犬增加心肌收缩力的同时,本品所导致的心率增加及血压下降程度更轻。临床研究资料亦显示本品在疗效及安全性方面均优于以往的磷酸二酯酶Ⅲ抑制剂。
【研究进度】
合成工艺路线中试优化工作已完成。
本品制剂工艺也进行了主要参数的确定与优化。
【合作方式】
1、到厂进行工艺交接(小试和中试工艺)。
2、负责申报资料准备,及质量研究、稳定性放样等工作。
3、负责原料药动态核查等工作。
4、负责后期发补资料等工作。
欢迎来电咨询、洽谈,来公司进行考察。